Αζιλσαρτάνη CAS#147403-03-0

Η αζιλσαρτάνη CAS#147403-03-0 είναι ανταγωνιστής του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II τύπου 1 (AT1; IC50=0.42 μΜ) και του ενεργού μεταβολίτη της μεδοξομίλης της αζιλσαρτάνης. Η αζιλσαρτάνη σχηματίζεται από την αζιλσαρτάνη μεδοξομίλη με υδρόλυση στο γαστρεντερικό σωλήνα και στο ήπαρ. Η αζιλσαρτάνη δρα επίσης ως αντίστροφος αγωνιστής, αναστέλλοντας την επαγόμενη από την αγγειοτενσίνη II συσσώρευση ινοσιτόλης-1-φωσφορικής σε κύτταρα COS-7 που εκφράζουν ανασυνδυασμένη ανθρώπινη AT1 (IC50=2,6 nM). Μειώνει τη μέγιστη συσταλτική απόκριση που προκαλείται από την αγγειοτενσίνη II σε απομονωμένες αορτικές λωρίδες κουνελιού (pD2=9.9). Η αζιλσαρτάνη (100 ng/kg, iv) αναστέλλει την επαγόμενη από την αγγειοτενσίνη ΙΙ απόκριση πίεσης σε επίμυες με φυσιολογική αρτηριακή πίεση.

Ο συνδυασμός αζιλσαρτάνης και χλωρθαλιδόνης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρταση). Η αζιλσαρτάνη είναι ένας αναστολέας των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ (ARB). Λειτουργεί μπλοκάροντας μια ουσία στο σώμα που προκαλεί τη σύσφιξη των αιμοφόρων αγγείων. Ως αποτέλεσμα, η αζιλσαρτάνη χαλαρώνει τα αιμοφόρα αγγεία. Αυτό μειώνει την αρτηριακή πίεση και αυξάνει την παροχή αίματος και οξυγόνου στην καρδιά.

Η αζιλσαρτάνη είναι καλά ανεκτή στους περισσότερους ασθενείς όσον αφορά τις ανεπιθύμητες ενέργειες. Σε μια ελεγχόμενη, διπλά-τυφλή, τυχαιοποιημένη κλινική δοκιμή που συνέκρινε την αποτελεσματικότητα της αζιλσαρτάνης μεδοξομίλης με τον αναστολέα ΜΕΑ ραμιπρίλη σε 784 ασθενείς, ο συνολικός αριθμός ανεπιθύμητων ενεργειών αναφέρθηκε ότι ήταν πολύ λιγότερο συχνός με την αζιλσαρτάνη. Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, ζάλη και υπόταση εμφανίστηκαν συχνότερα με τις ομάδες θεραπείας με αζιλσαρτάνη και ο βήχας, μια παρενέργεια της κατηγορίας που συναντάται συνήθως με τους αναστολείς ΜΕΑ, εμφανίστηκε πιο συχνά στην ομάδα της ραμιπρίλης (8,2% των συμμετεχόντων). Ο βήχας εμφανίστηκε μόνο στο 1% και στο 1,4% των ομάδων αζιλσαρτάνης 40 και 80 mg, αντίστοιχα. Ένα άλλο αποτέλεσμα που παρατηρήθηκε στην ομάδα της αζιλσαρτάνης ήταν μια σχετική αύξηση του καλίου, του νατρίου και του ουρικού οξέος ορού. δεν προέκυψαν θάνατοι από αυτή την επίδραση ή από τις προαναφερθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Δημοφιλείς Ετικέτες: azilsartan cas#147403-03-0, Κίνα azilsartan cas#147403-03-0 κατασκευαστές, προμηθευτές