Ιρβεσαρτάνη CAS#138402-11-6

Η ιρβεσαρτάνη CAS#138402-11-6 είναι ένας αναστολέας του υποδοχέα Ⅱ αγγειοτενσίνης, οι υποδοχείς της αγγειοτενσίνης Ⅱ χωρίζονται σε AT1, AT2, η ιρβεσαρτάνη μπορεί να αναστείλει το AngⅠ μετασχηματίζεται σε AngⅡ αναστέλλοντας επιλεκτικά τον υποδοχέα AT1 του αγγειοαγωνιστή αγγειοαγωνισμού που μετατρέπει τον υποδοχέα AngⅡ. (AT1), ο ανταγωνισμός του AT1 είναι 8500 φορές από αυτόν του AT2, μπορεί να αναστείλει την αγγειοσύσπαση και την απελευθέρωση αλδοστερόνης αναστέλλοντας επιλεκτικά τη δέσμευση AngⅡ με τον υποδοχέα AT1 και να έχει ως αποτέλεσμα την αντιυπερτασική δράση. Αυτό το προϊόν δεν αναστέλλει το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης (ACE), τη ρενίνη και άλλους υποδοχείς ορμονών, ούτε καταστέλλει τη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης και την ισορροπία των διαύλων ιόντων νατρίου. Η ιρβεσαρτάνη μπορεί επίσης να μειώσει την ηλεκτρική αναδιαμόρφωση του μυοκαρδίου, μειώνοντας έτσι το ποσοστό θνησιμότητας των ασθενών με υπέρταση, είναι το πιο αποτελεσματικό φάρμακο για τη θεραπεία της υπέρτασης και των καρδιαγγειακών παθήσεων.
Οι ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης (ARB) εφαρμόζονται στην κλινική θεραπεία της υπέρτασης και της διαβητικής νεφροπάθειας. Επί του παρόντος, τα εγχώρια φάρμακα για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης χωρίζονται σε αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACEI), αναστολείς διαύλων ασβεστίου, β-αναστολείς και ούτω καθεξής σύμφωνα με διαφορετικά μέρη εργασίας. Αντίθετα, το ARB έχει καλύτερη αντιυπερτασική δράση, ενώ το Irbesartan είναι ένας νέος τύπος ανταγωνιστή της αγγειοτενσίνης που έχει σαφή αντιυπερτασική δράση και έχει σημαντικό ρόλο στην αναστολή της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας και στην προστασία των νεφρών.
Σύμφωνα με ξένες αναφορές, μπορεί να απορροφηθεί γρήγορα από το στόμα και η βιοδιαθεσιμότητα είναι 60-80%, δεν επηρεάζεται από τα τρόφιμα. Το tmax στο πλάσμα είναι 1-1.5 ώρες, ο συνδυασμένος ρυθμός πρωτεϊνών του πλάσματος είναι 90%, ο χρόνος ημιζωής της αποβολής είναι 11-15 ώρες, φθάνοντας σε σταθερή κατάσταση σε τρεις ημέρες. Με οξίνιση με οξείδωση αλδεΰδης ή μεταβολισμό γλυκόζης, μελέτες vitro έχουν δείξει ότι κυρίως η οξείδωση από τα ένζυμα του κυτοχρώματος των P450 και 2C9. Αυτό το προϊόν και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται από τη χοληφόρο οδό και τα νεφρά.
Η ιρβεσαρτάνη (Emberd) που παράγεται από τη Sanofi-aventis hangzhou minsheng pharmaceutical co., LTD κέρδισε την έγκριση του SFDA που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της υπέρτασης στη διαβητική νεφροπάθεια τύπου 2 στις 8 Μαρτίου 2007 και γίνεται το πρώτο αποτελεσματικό αντιυπερτασικό φάρμακο της Κίνας.

Δημοφιλείς Ετικέτες: irbesartan cas#138402-11-6, Κίνα irbesartan cas#138402-11-6 κατασκευαστές, προμηθευτές