Sulbactam Sodium (CAS No.: 69388-84-7) - -Αναστολέας λακταμάσης για την ενίσχυση της αποτελεσματικότητας πενικιλλίνης/κεφαλοσπορίνης
Ως επαγγελματίας προμηθευτής φαρμακευτικών-αντιβακτηριακών βοηθητικών ενεργών συστατικών, παρέχουμε υψηλής-καθαρότητας Sulbactam Sodium που συμμορφώνεται αυστηρά με τα παγκόσμια πρότυπα φαρμακοποιίας (USP, EP, BP, CP). Ένας συνθετικός αναστολέας -λακταμάσης, δεν έχει ουσιαστική εγγενή αντιβακτηριακή δράση, αλλά παίζει κρίσιμο ρόλο στηναποκατάσταση της αποτελεσματικότητας των αντιβιοτικών -λακτάμης(π.χ. αμπικιλλίνη, κεφοπεραζόνη) έναντι βακτηρίων ανθεκτικών στα φάρμακα. Αναστέλλοντας αμετάκλητα τα βακτηριακά -ένζυμα λακταμάσης (τα οποία διασπούν τα -αντιβιοτικά λακτάμης), επεκτείνει το φάσμα αυτών των αντιβιοτικών για να συμπεριλάβει -ανθεκτικά στελέχη- στη λακτάμη-καθιστώντας το βασικό συστατικό για την καταπολέμηση των βακτηριακών λοιμώξεων στην πολυφαρμακία{9}ανθρώπινη ιατρικήκαι επιλέξτεκτηνιατρική πρακτική.
Βασικές πληροφορίες προϊόντος
| Είδος | Καθέκαστα |
|---|---|
| Όνομα προϊόντος | Sulbactam Sodium |
| CAS Αρ. | 69388-84-7 |
| Συνώνυμα | Άλας νατρίου 4,4-διοξειδίου του (2S,5R)-3,3-Διμεθυλ-7-οξο-4-θεια-1-αζαδικυκλο[3.2.0]επτανο-2-καρβοξυλικού οξέος. -Επικουρικό αναστολέα λακταμάσης |
| Μοριακός Τύπος | C8H10NNaO5S |
| Μοριακό βάρος | 255.22 |
| Εμφάνιση | Λευκή έως υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη. Άοσμο ή με ελαφρά χαρακτηριστική οσμή |
| Προσδιορισμός | - Φαρμακευτικός βαθμός: Καθαρότητα μεγαλύτερη από ή ίση με 98,0% (HPLC). Δοκιμασία (ως σουλβακτάμη) 97,0%–103,0%; Ειδική οπτική περιστροφή [ ]²⁰D +223 μοίρες έως +237 μοίρες (στο νερό, c=1). Απώλεια κατά το στέγνωμα Μικρότερη ή ίση με 1,0%. Κατάλοιπο κατά την ανάφλεξη 18,0%-20,0% (περιεκτικότητα σε νάτριο). Βαρέα μέταλλα (Pb μικρότερο ή ίσο με 10 ppm, Hg μικρότερο ή ίσο με 1 ppm, Cd μικρότερο ή ίσο με 1 ppm). Υπολειμματικοί διαλύτες (αιθανόλη μικρότερη ή ίση με 500 ppm, ακετόνη μικρότερη ή ίση με 500 ppm) |
| Σημείο Τήξης | 196–200 μοίρες (με αποσύνθεση) |
| Διαλυτότητα | Ελεύθερα διαλυτό στο νερό (Μεγαλύτερο ή ίσο με 200 g/L στους 25 βαθμούς). Διαλυτό σε μεθανόλη, αιθανόλη; Ελαφρώς διαλυτό σε ακετόνη. Αδιάλυτο σε χλωροφόρμιο, αιθέρα |
| Συνθήκες αποθήκευσης | Φυλάσσεται σε δροσερό (15–25 βαθμούς ), ξηρό, ελαφρύ-προστατευμένο δοχείο. Σφραγισμένο για να αποτρέψει την απορρόφηση υγρασίας και την υδρόλυση ( -ο δακτύλιος της λακτάμης είναι ευαίσθητος στην υγρασία-). Αποφύγετε την επαφή με ισχυρά οξέα/βάσεις. Διάρκεια ζωής: 36 μήνες για φαρμακευτική κατηγορία, 24 μήνες για κτηνιατρικό βαθμό |
Βασικές Λειτουργίες & Μηχανισμός Δράσης
Η βακτηριακή αντίσταση στα αντιβιοτικά -λακτάμης (π.χ. πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες) προκύπτει κυρίως από την παραγωγή-ένζυμα λακταμάσης-αυτά τα ένζυμα διασπούν τον -δακτύλιο λακτάμης των αντιβιοτικών, καθιστώντας τα ανενεργά. Το Sulbactam Sodium αντιμετωπίζει αυτή την αντίσταση δρώντας ως ααναστολέας αυτοκτονίαςαπό -λακταμάσες:
Μη αναστρέψιμη δέσμευση: Ο δακτύλιος -λακτάμης της σουλβακτάμης συνδέεται ομοιοπολικά με την ενεργό θέση των ενζύμων της -λακταμάσης (ειδικά τα ένζυμα κατηγορίας Α, π.χ. πενικιλλινάση, TEM, SHV).
Ενζυμική αδρανοποίηση: Αυτή η δέσμευση σχηματίζει ένα σταθερό, ανενεργό σύμπλεγμα, που μπλοκάρει μόνιμα το ένζυμο από την αποικοδόμηση των αντιβιοτικών -λακτάμης που χορηγούνται ταυτόχρονα.
Επέκταση φάσματος: Αναστέλλοντας τις -λακταμάσες, το Sulbactam αποκαθιστά τη δραστηριότητα των αντιβιοτικών -λακτάμης έναντι στελεχών που διαφορετικά θα ήταν ανθεκτικά (π.χ. ανθεκτικά στη -λακτάμη-Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli).
Αξίζει να σημειωθεί ότι το Sulbactam έχει ασθενή εγγενή αντιβακτηριακή δράση μόνο κατάNeisseria gonorrhoeaeκαιHaemophilus influenzae-η κλινική του αξία έγκειται σχεδόν αποκλειστικά στον επικουρικό του ρόλο με τα αντιβιοτικά -λακτάμης.
Βασικές Εφαρμογές (Ανθρώπινη & Κτηνιατρική)
Το Sulbactam Sodium CAS#69388-84-7 είναιποτέ δεν χρησιμοποιείται μόνο του; Συνδυάζεται πάντα με -αντιβιοτικά λακτάμης σε σκευάσματα σταθερής- δόσης για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων ανθεκτικών στη λακτάμη-.
1. Ανθρώπινο Φαρμακευτικό Πεδίο
Συνδυάζεται συνήθως με αμπικιλλίνη, κεφοπεραζόνη ή πιπερακιλλίνη, με τον πιο ευρέως χρησιμοποιούμενο συνδυασμό να είναιΑμπικιλλίνη-Σουλβακτάμη(αναλογία 1:1 ή 2:1) καιΚεφοπεραζόνη-Σουλβακτάμη(αναλογία 1:1).
1.1 Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος
Κοινότητα-Επίκτητη πνευμονία (CAP): Αντιμετωπίζει την CAP που προκαλείται από ανθεκτική στη -λακτάμη-Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, ήMoraxella catarrhalis. IV/από του στόματος δόση (Αμπικιλλίνη-Σουλβακτάμη): 1,5–3 g κάθε 6 ώρες για 7–14 ημέρες.
Παρόξυνση χρόνιας βρογχίτιδας: Για λοιμώξεις που δεν ανταποκρίνονται σε λακτάμες μεμονωμένων-παράγοντων -. Δόση IV (Cefoperazone-Sulbactam): 2–4 g κάθε 12 ώρες για 5–7 ημέρες.
1.2 Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών ιστών
Κυτταρίτιδα, Αποστήματα: Αντιμετωπίζει λοιμώξεις που προκαλούνται από ανθεκτικότητα στη -λακτάμη-Staphylococcus aureus(MSSA) ήStreptococcus pyogenes. IV/από του στόματος δόση (Αμπικιλλίνη-Σουλβακτάμη): 1,5–3 g κάθε 6 ώρες για 7–10 ημέρες, σε συνδυασμό με χειρουργική απομάκρυνση, εάν χρειάζεται.
1.3 Ενδο-Λοιμώξεις της κοιλιάς και της πυέλου
Περιτονίτιδα, Χολοκυστίτιδα: Καταπολεμά μικτές λοιμώξεις (αερόβιες + αναερόβιες) με στελέχη ανθεκτικά στη -λακτάμη- (π.χ.Ε. coli, Bacteroides fragilis). Δόση IV (Πιπερακιλλίνη-Σουλβακτάμη): 3,375 g κάθε 6 ώρες για 10–14 ημέρες.
Πυελική φλεγμονώδης νόσος (PID): Αντιμετωπίζει το PID που προκαλείται από ανθεκτικό στη -λακτάμη-Neisseria gonorrhoeaeήChlamydia trachomatis. Δόση IV (Αμπικιλλίνη-Σουλβακτάμη): 3 g κάθε 6 ώρες, σε συνδυασμό με δοξυκυκλίνη.
1.4 Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (UTIs)
Επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις: Για ανθεκτικότητα σε -λακτάμη-Ε. coliήKlebsiella pneumoniae. IV/από του στόματος δόση (Αμπικιλλίνη-Σουλβακτάμη): 1,5–3 g κάθε 6 ώρες για 7–14 ημέρες.
2. Κτηνιατρικός Τομέας (Κτηνοτροφία & Ζώα Συντροφιάς)
Το Sulbactam Sodium CAS#69388-84-7 χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αμπικιλλίνη ή αμοξικιλλίνη για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων σεβοοειδή, χοίρους και σκύλους(αποφύγετε τη χρήση σε πουλερικά λόγω κινδύνου υπολειμμάτων):
Αναπνευστική Νόσος των Βοοειδών (BRD): Προκαλείται από ανθεκτικότητα στη -λακτάμη-Mannheimia haemolyticaήPasteurella multocida. Ενέσιμη δόση (Αμπικιλλίνη-Sulbactam): 15–20 mg/kg (με βάση το συνδυασμένο βάρος) μία φορά την ημέρα για 3–5 ημέρες.
Σύμπλεγμα αναπνευστικών παθήσεων χοίρων (PRDC): Για -αντοχή στη λακτάμη-Actinobacillus pleuropneumoniae. Ενέσιμη/από του στόματος δόση (Αμοξικιλλίνη-Sulbactam): 10–15 mg/kg μία φορά την ημέρα για 5–7 ημέρες.
Λοιμώξεις του δέρματος του σκύλου (πυόδερμα): Προκαλείται από ανθεκτικότητα στη -λακτάμη-Staphylococcus pseudintermedius. Από του στόματος δόση (Αμοξικιλλίνη-Σουλβακτάμη): 12,5–25 mg/kg δύο φορές την ημέρα για 7–14 ημέρες.
Διασφάλιση Ποιότητας & Ασφάλειας
Ως κρίσιμο ανοσοενισχυτικό για τα αντιβιοτικά -λακτάμης, το CAS#69388-84-7 απαιτεί αυστηρό ποιοτικό έλεγχο για να διασφαλιστεί η δραστηριότητα, η σταθερότητα και η ασφάλεια του αναστολέα:
1. Manufacturing & Purity Control
Σύνθεση: Παράγεται μέσω ημι-συνθετικής τροποποίησης της πενικιλίνης G (μέσω οξείδωσης, διαστολής δακτυλίου και σχηματισμού άλατος με υδροξείδιο του νατρίου). Η διαδικασία είναι βελτιστοποιημένη για:
Διατήρηση του δακτυλίου -λακτάμης (κρίσιμος για τη δραστηριότητα του αναστολέα).
Ελαχιστοποιήστε τις ακαθαρσίες (π.χ. παράγωγα πενικιλίνης, υποπροϊόντα οξείδωσης) σε λιγότερο ή ίσο με 0,5%.
Συμμόρφωση GMP: Κατασκευάζεται σε καθαρά δωμάτια βαθμού C/D (σύμφωνα με τις οδηγίες ICH Q7) για φαρμακευτική ποιότητα, με αυστηρό έλεγχο των επιπέδων υγρασίας (για την αποτροπή -υδρόλυσης δακτυλίου λακτάμης) κατά την παραγωγή και τη συσκευασία.
2. Ολοκληρωμένο Πρωτόκολλο Δοκιμών
| Στοιχείο δοκιμής | Μέθοδος | Κριτήριο αποδοχής |
|---|---|---|
| Καθαρότητα & Δοκιμασία | HPLC (στήλη C18, ανίχνευση 220 nm) | Καθαρότητα Μεγαλύτερη ή ίση με 98,0%. Δοκιμασία 97,0%–103,0% (ως σουλβακτάμη) |
| -Δραστηριότητα αναστολέα λακταμάσης | Μικροβιολογική ανάλυση (με χρήση ανθεκτικών σε -λακτάμη-S. aureus) | Αποκαθιστά τη δραστηριότητα της αμπικιλλίνης σε ανθεκτικά στελέχη (ζώνη αναστολής μεγαλύτερη από ή ίση με 15 mm) |
| Σχετικές Ουσίες | HPLC (βαθμιδωτή έκλουση) | Ενιαία πρόσμειξη Μικρότερη ή ίση με 0,2%. Συνολικές ακαθαρσίες Λιγότερο ή ίσο με 0,5% |
| Heavy Metals | ICP-MS (επαγωγικά συζευγμένο πλάσμα-Φασματομετρία μάζας) | Pb μικρότερο ή ίσο με 10 ppm, Hg μικρότερο ή ίσο με 1 ppm, Cd μικρότερο ή ίσο με 1 ppm |
| Υπολειμματικοί Διαλύτες | GC (δειγματοληψία headspace, ανιχνευτής FID) | Διαλύτες κατηγορίας 2 Λιγότερο ή ίσο με 500 ppm. Δεν ανιχνεύθηκαν διαλύτες κατηγορίας 1 |
| Στειρότητα (ενέσιμος βαθμός) | Μέθοδος διήθησης μεμβράνης | Καμία ανάπτυξη βακτηρίων/μυκήτων |
3. Υπενθυμίσεις Ασφαλείας
Ανθρώπινη χρήση:
Αντενδείξεις: Υπερευαισθησία στη σουλβακτάμη, τις πενικιλίνες ή τις κεφαλοσπορίνες (διασταυρούμενος-κίνδυνος αλλεργίας). σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl<30 mL/min-dose reduction required).
Ανεπιθύμητες Επιδράσεις: Συχνές: ναυτία, διάρροια, εξάνθημα. Σπάνιες αλλά σοβαρές: αναφυλακτικές αντιδράσεις (παρακολούθηση συριγμού, υπόταση), αύξηση των ηπατικών ενζύμων και αιματολογικές ανωμαλίες (π.χ. λευκοπενία).
Κτηνιατρική χρήση:
Περίοδοι Απόσυρσης: Βοοειδή: 14 ημέρες (κρέας), 48 ώρες (γάλα); Χοίροι: 7 ημέρες (κρέας); Σκύλοι: Δεν υπάρχει περίοδος αναμονής (ζώα που δεν τροφοδοτούνται-).
Προειδοποίηση υπολειμμάτων: Αποφύγετε τη χρήση σε όρνιθες ωοπαραγωγής ή γαλακτοπαραγωγά βοοειδή πέρα από την περίοδο αναμονής για την πρόληψη υπολειμμάτων αντιβιοτικών στα αυγά/γάλα.
Συνεργασία & Επικοινωνία
Παρέχουμε Sulbactam Sodium σε σκευάσματα προσαρμοσμένα στην παραγωγή συνδυασμού φαρμάκων:
Φαρμακευτικός βαθμός: Λεπτή σκόνη για ενέσιμους/από του στόματος συνδυασμούς σταθερής- δόσης (1kg–100kg ανά παραγγελία, σφραγισμένες σακούλες από φύλλο αλουμινίου με αποξηραντικά).
Κτηνιατρικός βαθμός: Κόνις για ενέσιμα ζώα/στοματικά προμίγματα (10kg–500kg ανά παραγγελία, μηνιαία παραγωγική ικανότητα 2000kg).
Οι υπηρεσίες προστιθέμενης αξίας- περιλαμβάνουν:
Παροχή DMF (Drug Master File) και CEP (Certificate of Suitability) για φαρμακευτικά προϊόντα ποιότητας- για την υποστήριξη της εγγραφής σε ΕΕ/ΗΠΑ/Ασία.
Τεχνική υποστήριξη για ανάπτυξη συνδυασμού σταθερής- δόσης (π.χ. βελτιστοποίηση της αναλογίας αμπικιλλίνης-σουλβακτάμης, διασφάλιση σταθερότητας του σκευάσματος).
Δοκιμή δραστηριότητας αναστολέα (μικροβιολογικές αναλύσεις) για την επικύρωση της αποτελεσματικότητας έναντι στελεχών που είναι ανθεκτικά στη -λακτάμη-.
Εάν είστε κατασκευαστής φαρμακευτικών προϊόντων, εταιρεία φαρμάκων κοινόχρηστης ονομασίας ή επιχείρηση κτηνιατρικών φαρμάκων, επικοινωνήστε μαζί μας για λεπτομερή συνεργασία:
Στοιχεία Επικοινωνίας:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Τηλέφωνο/WhatsApp: +86 13751168070
Τηρούμε τις αρχές της «συμμόρφωσης ποιότητας, διαχείρισης αντίστασης και επικουρικής αριστείας» και ανυπομονούμε να συνεργαστούμε με τις παγκόσμιες βιομηχανίες υγειονομικής περίθαλψης και υγείας των ζώων!
Δημοφιλείς Ετικέτες: sulbactam sodium cas#69388-84-7, Κίνα sulbactam sodium cas#69388-84-7 κατασκευαστές, προμηθευτές
