Θειική αμικακίνη (Αριθ. CAS: 39831-55-5) - Αντιβακτηριδιακό αμινογλυκοσίδιο για σοβαρές Gram-αρνητικές λοιμώξεις
Ως επαγγελματίας προμηθευτής φαρμακευτικής-ποιότητας αντιβακτηριακών δραστικών συστατικών, παρέχουμε θειική αμικακίνη υψηλής{{1} καθαρότητας που συμμορφώνεται αυστηρά με τα παγκόσμια πρότυπα φαρμακοποιίας (USP, EP, BP, CP). Ένα ημι{3}}ημισυνθετικό αμινογλυκοσιδικό αντιβιοτικό που προέρχεται από καναμυκίνη Α, εμφανίζει ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση έναντι των πολυανθεκτικών κατά Gram-αρνητικών βακτηρίων-συμπεριλαμβανομένων στελεχών που είναι ανθεκτικά σε άλλες αμινογλυκοσίδες (π.χ. γενταμικίνη). Χρησιμοποιείται κυρίως σεανθρώπινη ιατρικήγια τη θεραπεία-απειλητικών για τη ζωή λοιμώξεων και σε επιλεγμένακτηνιατρική πρακτικήγια τα ζώα και τα ζώα συντροφιάς, που χρησιμεύει ως κρίσιμος παράγοντας "τελευταίας-γραμμής" κατά των παθογόνων-ανθεκτικών στα φάρμακα.
Βασικές πληροφορίες προϊόντος
| Είδος | Καθέκαστα |
|---|---|
| Όνομα προϊόντος | Θειική αμικασίνη |
| CAS Αρ. | 39831-55-5 |
| Συνώνυμα | Ο-3-Αμινο-3-δεοξυ- -D{12}}γλυκοπυρανοσύλιο-(1→6)-Ο-[6-αμίνη ο-6-δεοξυ- -D-γλυκοπυρανοσυλ-(1→4)]-N1-(4-αμινο-2-υδροξυβουτανοϋλ)-2-δεοξυ-D-στρεπταμίνη θειικό? Amikin® (εμπορική ονομασία για ανθρώπινα σκευάσματα) |
| Μοριακός Τύπος | C22H43N5O13·nH2SO4 (συνήθως 2:1 θειικό άλας, μοριακό βάρος ~781,7) |
| Μοριακό βάρος | ~781,7 (για θειικό αλάτι 2:1) |
| Εμφάνιση | Λευκή έως υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη ή υγροσκοπικοί κόκκοι. Αοσμος |
| Προσδιορισμός | - Φαρμακευτικός βαθμός: Καθαρότητα μεγαλύτερη από ή ίση με 95,0% (HPLC). Δοκιμασία (ως αμικασίνη) 690–770 ug/mg (με βάση την άνυδρη βάση χωρίς θειικά-). Απώλεια κατά το στέγνωμα Μικρότερη ή ίση με 7,0%. Υπόλειμμα κατά την ανάφλεξη 19,0%–23,0% (περιεκτικότητα σε θειικά). Βαρέα μέταλλα (Pb μικρότερο ή ίσο με 10 ppm, Hg μικρότερο ή ίσο με 1 ppm, Cd μικρότερο ή ίσο με 1 ppm). Ενδοτοξίνη Μικρότερη ή ίση με 0,3 EU/mg (για ενέσιμη χρήση) |
| Σημείο Τήξης | >250 μοίρες (με αποσύνθεση) |
| Διαλυτότητα | Ελεύθερα διαλυτό στο νερό (Μεγαλύτερο ή ίσο με 500 g/L στους 25 βαθμούς). Ελαφρώς διαλυτό σε μεθανόλη. Πρακτικά αδιάλυτο σε αιθανόλη, ακετόνη, χλωροφόρμιο |
| Συνθήκες αποθήκευσης | Φυλάσσεται σε δροσερό (15–25 βαθμούς ), ξηρό, ελαφρύ-προστατευμένο δοχείο. Σφραγισμένο για την αποφυγή απορρόφησης υγρασίας (υγροσκοπικό) και υποβάθμισης. Αποφύγετε την επαφή με ισχυρά οξέα/βάσεις. Διάρκεια ζωής: 36 μήνες για φαρμακευτική κατηγορία, 24 μήνες για κτηνιατρικό βαθμό |
Βασικές Λειτουργίες & Μηχανισμός Δράσης
Το CAS #39831-55-5 ασκεί αβακτηριοκτόνο αποτέλεσμαστοχεύοντας το βακτηριακό ριβόσωμα-που παρεμβαίνει στη σύνθεση πρωτεϊνών, η οποία είναι απαραίτητη για την ανάπτυξη και την επιβίωση των βακτηρίων:
Δέσμευση ριβοσώματος: Η αμικακίνη συνδέεται μη αναστρέψιμα στην υπομονάδα 30S του βακτηριακού ριβοσώματος, στοχεύοντας συγκεκριμένα το 16S rRNA.
Διαταραχή της πρωτεϊνοσύνθεσης: Αυτή η δέσμευση αποκλείει δύο κρίσιμα βήματα:
Έναρξη πρωτεϊνικής σύνθεσης (αποτρέπει το σχηματισμό του συμπλέγματος ριβοσώματος-mRNA-tRNA).
Διόρθωση νεοσυντιθεμένων πρωτεϊνών (οδηγεί στην παραγωγή μη-μη λειτουργικών, τοξικών πρωτεϊνών).
Βακτηριακός θάνατος: Η συσσώρευση μη-μη λειτουργικών πρωτεϊνών και η διαταραχή της ακεραιότητας της μεμβράνης προκαλούν λύση βακτηριακών κυττάρων.
Βασικά πλεονεκτήματα της αμικασίνης έναντι άλλων αμινογλυκοσίδων:
Αντίσταση Διαφυγής: Τροποποιήσεις στη χημική του δομή (προσθήκη μιας πλευρικής αλυσίδας 4-αμινο-2-υδροξυβουτανοϋλίου) το καθιστούν ανθεκτικό στα περισσότερα ένζυμα τροποποίησης των αμινογλυκοσιδίων (AMEs) - τον κύριο μηχανισμό της αντίστασης στις αμινογλυκοσίδες στα Gram-αρνητικά βακτήρια.
Ευρύ Gram-Αρνητικό φάσμα: Ενεργός κατάPseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, καιΕντεροβακτηρίδιοσπ.
Βασικές Εφαρμογές
Η θειική αμικακίνη CAS #39831-55-5 προορίζεται γιασοβαρές, απειλητικές για τη ζωή-βακτηριακές λοιμώξεις(συχνά σε νοσηλευόμενους ασθενείς) όπου άλλα αντιβιοτικά είναι αναποτελεσματικά ή αντενδείκνυνται. Χορηγείται παρεντερικά (IV ή IM) λόγω κακής απορρόφησης από το στόμα.
1. Ανθρώπινο Φαρμακευτικό Πεδίο
1.1 Σοβαρές Gram-Αρνητικές λοιμώξεις
Νοσοκομειακή-Επίκτητη πνευμονία (HAP) & Αναπνευστήρας-Συναφής Πνευμονία (VAP): Αντιμετωπίζει λοιμώξεις που προκαλούνται από ανθεκτικότητα σε πολλά φάρμακαPseudomonas aeruginosaήAcinetobacter baumannii. Δόση IV: 15–20 mg/kg/ημέρα (εφάπαξ ημερήσια δόση ή χωρισμένη σε 2 δόσεις) για 7–14 ημέρες, προσαρμοσμένη για τη νεφρική λειτουργία.
Σηψαιμία & Βακτηριαιμία: Για λοιμώξεις της κυκλοφορίας του αίματος που προκαλούνται από την παραγωγή CRE ή ESBL-Klebsiella pneumoniae / Ε. coli. Δόση IV: 15–20 mg/kg/ημέρα για 10–14 ημέρες, συχνά σε συνδυασμό με αντιβιοτικό -λακτάμης (συνεργική δράση).
Επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (cUTIs): Αντιμετωπίζει ουρολοιμώξεις που είναι ανθεκτικές σε άλλα αντιβιοτικά (π.χ. φθοριοκινολόνες). Δόση IV/IM: 15 mg/kg/ημέρα για 7–10 ημέρες.
1.2 Άλλες λοιμώξεις
Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών ιστών (SSTIs): Για σοβαρά ΣΜΝ (π.χ. νεκρωτική απονευρωσίτιδα) που προκαλούνται από-ανθεκτικά σε πολλαπλά φάρμακα-αρνητικά βακτήρια. Δόση IV: 15–20 mg/kg/ημέρα για 10–14 ημέρες, σε συνδυασμό με χειρουργικό καθαρισμό.
Λοιμώξεις Οστών & Αρθρώσεων: Αντιμετωπίζει την οστεομυελίτιδα ή τη σηπτική αρθρίτιδα που προκαλείται απόPseudomonas aeruginosa. IV δόση: 15–20 mg/kg/ημέρα για 4–6 εβδομάδες.
2. Κτηνιατρικός Τομέας (Κτηνοτροφία & Ζώα Συντροφιάς)
Το Amikacin Sulfate CAS #39831-55-5 χρησιμοποιείται σεβοοειδή, χοίρους, σκύλους και γάτεςγια τη θεραπεία σοβαρών Gram-αρνητικών λοιμώξεων, συχνά όταν αποτύχουν άλλα αντιβιοτικά:
Αναπνευστική Νόσος των Βοοειδών (BRD): Προκαλείται από ανθεκτικότητα σε πολλά φάρμακα-Mannheimia haemolyticaήPasteurella multocida. Δόση IM: 7,5–10 mg/kg σωματικού βάρους μία φορά την ημέρα για 3–5 ημέρες.
Σηψαιμία χοίρου: ΓιαΕ. coliήΣαλμονέλα-προκλήθηκε σηψαιμία σε χοιρίδια. Δόση IM: 10–15 mg/kg μία φορά την ημέρα για 3–5 ημέρες.
Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και του δέρματος σκύλων/αιλουροειδών: Για ανθεκτικόΕ. coli(ουρολοίμωξη) ήPseudomonas aeruginosa(δερματικές λοιμώξεις). Δόση IM: 5–10 mg/kg δύο φορές την ημέρα για 7–14 ημέρες.
Αντενδείξεις: Αποφύγετε τη χρήση σε νεογνά (κίνδυνος νεφροτοξικότητας) ή ζώα με προ-υπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία. δεν έχει εγκριθεί για πουλερικά ή βοοειδή γαλακτοπαραγωγής (υπολείμματα και κίνδυνοι τοξικότητας).
Διασφάλιση Ποιότητας & Ασφάλειας
Ως κρίσιμο αντιβιοτικό «τελευταίας-γραμμής», το CAS #39831-55-5 απαιτεί αυστηρό ποιοτικό έλεγχο για τη διασφάλιση της δραστικότητας, της καθαρότητας και της ασφάλειας-ειδικά λόγω του στενού θεραπευτικού του δείκτη (κίνδυνος νεφροτοξικότητας και ωτοτοξικότητας):
1. Manufacturing & Purity Control
Σύνθεση: Παράγεται μέσω ημι-συνθετικής τροποποίησης καναμυκίνης Α (ακυλίωση με 4-αμινο-2-υδροξυβουτυρικό οξύ), ακολουθούμενη από θειοποίηση και καθαρισμό μέσω ιοντοανταλλακτικής χρωματογραφίας. Η διαδικασία εξασφαλίζει:
Ελάχιστες ακαθαρσίες (π.χ. καναμυκίνη Α, προϊόντα αποδόμησης) Λιγότερο ή ίσο με 2,0%.
Συνεπής περιεκτικότητα σε θειικά (19,0%-23,0%), κρίσιμη για ομοιόμορφη ισχύ.
Συμμόρφωση GMP: Κατασκευάζεται σε καθαρά δωμάτια βαθμού C/D (σύμφωνα με τις οδηγίες ICH Q7) για προϊόντα ενέσιμης-βαθμίδας, με αυστηρό έλεγχο των επιπέδων ενδοτοξίνης (Μικρότερο ή ίσο με 0,3 EU/mg) για την αποφυγή σήψης.
2. Ολοκληρωμένο Πρωτόκολλο Δοκιμών
| Στοιχείο δοκιμής | Μέθοδος | Κριτήριο αποδοχής |
|---|---|---|
| Καθαρότητα & Δοκιμασία | HPLC (στήλη C18, ανίχνευση 205 nm) | Καθαρότητα Μεγαλύτερη ή ίση με 95,0%. Δοκιμασία 690–770 ug/mg (άνυδρο, χωρίς θειικά-) |
| Σχετικές Ουσίες | HPLC (βαθμιδωτή έκλουση) | Καναμυκίνη Α Μικρότερη ή ίση με 1,0%. Συνολικές ακαθαρσίες Λιγότερο ή ίσο με 2,0% |
| Ενδοτοξίνη (ενέσιμου βαθμού) | Δοκιμή LAL (Limulus Amebocyte Lysate). | Λιγότερο ή ίσο με 0,3 EU/mg |
| Heavy Metals | ICP-MS (επαγωγικά συζευγμένο πλάσμα-Φασματομετρία μάζας) | Pb μικρότερο ή ίσο με 10 ppm, Hg μικρότερο ή ίσο με 1 ppm, Cd μικρότερο ή ίσο με 1 ppm |
| Διαλυτότητα & Διαύγεια | Βαρυμετρική μέθοδος (νερό, 25 μοίρες) | Διαλυτότητα μεγαλύτερη ή ίση με 500 g/L. Διαυγές διάλυμα (χωρίς θολότητα) |
| Απώλεια κατά την ξήρανση | Βαρυμετρική μέθοδος (105 μοίρες για 3 ώρες) | Λιγότερο ή ίσο με 7,0% |
3. Υπενθυμίσεις Ασφαλείας
Ανθρώπινη χρήση:
Αντενδείξεις: Υπερευαισθησία στις αμινογλυκοσίδες. σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl<30 mL/min); pre-existing hearing loss or tinnitus (ototoxicity risk).
Ανεπιθύμητες Επιδράσεις: δοσοεξαρτώμενη-νεφροτοξικότητα (παρακολούθηση κρεατινίνης ορού, BUN) και ωτοτοξικότητα (παρακολούθηση ακοής/αιθουσαίας λειτουργίας). σπάνια αλλά σοβαρή: νευρομυϊκός αποκλεισμός (κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής σε ασθενείς με μυασθένεια gravis).
Παρακολούθηση Θεραπευτικών Φαρμάκων (TDM): Required for patients with renal impairment, prolonged therapy (>7 ημέρες), ή υψηλές δόσεις-μέγιστη συγκέντρωση στόχου 20–30 ug/mL, κατώτερη συγκέντρωση<10 μg/mL.
Κτηνιατρική χρήση:
Περίοδοι Απόσυρσης: Βοοειδή: 28 ημέρες (κρέας); Χοίροι: 21 ημέρες (κρέας); Σκύλοι/Γάτες: Δεν υπάρχει περίοδος αναμονής (ζώα που δεν τροφοδοτούνται-).
Προειδοποίηση υπολειμμάτων: Απαγορεύεται σε βοοειδή γαλακτοπαραγωγής και όρνιθες ωοπαραγωγής-υπολείμματα στο γάλα/αυγά ενέχουν κινδύνους για την ανθρώπινη υγεία.
Συνεργασία & Επικοινωνία
Παρέχουμε θειική αμικακίνη σε ποιότητες προσαρμοσμένες για ενέσιμη χρήση για ανθρώπους και ζώα:
Φαρμακευτικός βαθμός: Λεπτή σκόνη για σκευάσματα IV/IM (1kg–100kg ανά παραγγελία, σφραγισμένες σακούλες από φύλλο αλουμινίου με αποξηραντικά).
Κτηνιατρικός βαθμός: Κόνις για ενέσιμα ζώα για ζώα/ζώα συντροφιάς (10kg–500kg ανά παραγγελία, μηνιαία ικανότητα παραγωγής 1500kg).
Οι υπηρεσίες προστιθέμενης αξίας- περιλαμβάνουν:
Παροχή DMF (Drug Master File) και CEP (Certificate of Suitability) για φαρμακευτικά προϊόντα ποιότητας- για την υποστήριξη της εγγραφής σε ΕΕ/ΗΠΑ/Ασία.
Τεχνική υποστήριξη για πρωτόκολλα TDM (ανθρώπινη χρήση) και δοκιμές σταθερότητας κτηνιατρικών σκευασμάτων.
Παρτίδα-συγκεκριμένο COA με ενδοτοξίνη, καθαρότητα και αποτελέσματα ανάλυσης για τη διασφάλιση της συμμόρφωσης.
Εάν είστε κατασκευαστής φαρμακευτικών προϊόντων, προμηθευτής νοσοκομείων ή επιχείρηση κτηνιατρικών φαρμάκων, επικοινωνήστε μαζί μας για λεπτομερή συνεργασία:
Στοιχεία Επικοινωνίας:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Τηλέφωνο/WhatsApp: +86 13751168070
Τηρούμε τις αρχές της «τελευταίας-ποιότητας, διαχείρισης αντοχής και ασφάλειας ασθενών/ζώων» και ανυπομονούμε να συνεργαστούμε με τις παγκόσμιες βιομηχανίες υγειονομικής περίθαλψης και υγείας των ζώων!
Δημοφιλείς Ετικέτες: θειική αμικασίνη cas #39831-55-5, Κίνα θειική αμικασίνη cas #39831-55-5 κατασκευαστές, προμηθευτές
