Ταδαλαφίλη (Αρ. CAS: 171596-29-5) - Αναστολέας PDE5 μακράς δράσης για στυτική δυσλειτουργία και πνευμονική αρτηριακή υπέρταση
Ως επαγγελματίας προμηθευτής φαρμακευτικών-ενεργών φαρμακευτικών συστατικών (API), παρέχουμε ταδαλαφίλη υψηλής{1} καθαρότητας που συμμορφώνεται αυστηρά με τα παγκόσμια πρότυπα φαρμακοποιίας (USP, EP, BP, CP). Ένας εκλεκτικός και μακράς δράσης-αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5), είναι κλινικά εγκεκριμένος για θεραπείαστυτική δυσλειτουργία (ΣΔ), καλοήθης υπερπλασία του προστάτη (BPH), καιπνευμονική αρτηριακή υπέρταση (ΠΑΥ). Το μοναδικό φαρμακοκινητικό του προφίλ-με μισή-ζωή ~17,5 ωρών-επιτρέπει την ευέλικτη δοσολογία (-κατ' απαίτηση ή ημερήσια χαμηλή- δόση) και εκτεταμένα θεραπευτικά αποτελέσματα, καθιστώντας το μια προτιμώμενη επιλογή για την υγεία των ανδρών και την καρδιαγγειακή φροντίδα.
Βασικές πληροφορίες προϊόντος
| Είδος | Καθέκαστα |
|---|---|
| Όνομα προϊόντος | Ταδαλαφίλη |
| CAS Αρ. | 171596-29-5 |
| Συνώνυμα | (6R,12aR)-6-(1,3-βενζοδιοξολ-5-υλ)-2,3,6,7,12,12a-εξαϋδρο-2-μεθυλπυραζινο[1',2':1,6]πυριδο[3,4-b]ινδολο-1,4-διόνη. Cialis® (εμπορική ονομασία για σκευάσματα ED/BPH). Adcirca® (εμπορική ονομασία για σκευάσματα PAH) |
| Μοριακός Τύπος | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Μοριακό βάρος | 389.40 |
| Εμφάνιση | Λευκή έως υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη. Αοσμος |
| Προσδιορισμός | - Φαρμακευτικός βαθμός: Καθαρότητα μεγαλύτερη ή ίση με 99,0% (HPLC). Δοκιμασία 98,0%-102,0% (άνυδρη βάση). Απώλεια κατά το στέγνωμα Μικρότερη ή ίση με 0,5%. Υπόλειμμα κατά την ανάφλεξη Μικρότερο ή ίσο με 0,1%. Βαρέα μέταλλα (Pb μικρότερο ή ίσο με 1 ppm, Hg μικρότερο ή ίσο με 0,1 ppm, Cd μικρότερο ή ίσο με 0,1 ppm). Υπολειμματικοί διαλύτες (μεθανόλη Λιγότερο ή ίσο με 300 ppm, ακετονιτρίλιο Λιγότερο ή ίσο με 410 ppm, οξικός αιθυλεστέρας Λιγότερο ή ίσο με 500 ppm). Οπτική καθαρότητα (ee) Μεγαλύτερη ή ίση με 99,5% |
| Σημείο Τήξης | 302–305 μοίρες (με αποσύνθεση) |
| Διαλυτότητα | Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό (≈0,02 mg/mL στους 25 βαθμούς). Ελαφρώς διαλυτό σε αιθανόλη (≈0,8 mg/mL) και μεθανόλη. Διαλυτό σε διμεθυλοσουλφοξείδιο (DMSO) και αραιά οξέα (π.χ. 0,1 Μ HCl) |
| Συνθήκες αποθήκευσης | Φυλάσσεται σε δροσερό (2–8 βαθμούς), ξηρό, ελαφρύ-προστατευμένο δοχείο. Σφραγισμένο κάτω από άζωτο για να αποτρέψει την οξείδωση και την απορρόφηση υγρασίας. Αποφύγετε την επαφή με ισχυρά οξέα/βάσεις και οξειδωτικά μέσα. Διάρκεια ζωής: 36 μήνες για φαρμακευτική κατηγορία |
Βασικές Λειτουργίες & Μηχανισμός Δράσης
Η ταδαλαφίλη ασκεί τα θεραπευτικά της αποτελέσματα μεαναστέλλοντας επιλεκτικά την PDE5-ένα ένζυμο που διασπά την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP), ένα βασικό μόριο σηματοδότησης στη χαλάρωση των λείων μυών:
1. Για Στυτική Δυσλειτουργία (ΣΔ)
Φυσιολογικό Έναυσμα: Η σεξουαλική διέγερση προκαλεί την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ) στο σηραγγώδες σώμα του πέους.
Συσσώρευση cGMP: Το ΝΟ ενεργοποιεί τη γουανυλική κυκλάση, η οποία αυξάνει την παραγωγή cGMP. Η ταδαλαφίλη αναστέλλει το PDE5, αποτρέποντας την υποβάθμιση του cGMP και επιτρέποντας την αύξηση των επιπέδων του.
Χαλάρωση λείων μυών: Το αυξημένο cGMP χαλαρώνει τους λείους μύες των αιμοφόρων αγγείων του πέους, αυξάνοντας τη ροή του αίματος στο σηραγγώδες σώμα-με αποτέλεσμα στύση.
Βασικό πλεονέκτημα: Σε αντίθεση με τους αναστολείς PDE5 μικρότερης-δράσης (π.χ. σιλδεναφίλη), ο μεγάλος χρόνος ημιζωής του CAS#171596-29-5 επιτρέπει την εμφάνιση στύσεωναυθόρμηταεντός 24-36 ωρών από τη χορήγηση της δόσης (δεν χρειάζεται ακριβής χρονική στιγμή σε σχέση με τη σεξουαλική δραστηριότητα).
2. Για Καλοήθη Υπερπλασία Προστάτη (ΚΥΠ)
Σύνδεσμος Παθολογίας: Η BPH περιλαμβάνει διευρυμένο ιστό του προστάτη που συμπιέζει την ουρήθρα, προκαλώντας συμπτώματα από το ουροποιητικό (π.χ. συχνουρία, αδύναμο ρεύμα). Η PDE5 εκφράζεται επίσης στον λείο μυ του προστάτη και του λαιμού της ουροδόχου κύστης.
Επίδραση χαλάρωσης: αναστέλλει την PDE5 στον προστάτη και την ουροδόχο κύστη, χαλαρώνοντας τους λείους μυς, μειώνοντας την απόφραξη της ουρήθρας και βελτιώνοντας τη ροή των ούρων. Συχνά χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ΣΔ και ΒΡΗ (διπλή ένδειξη).
Βασικές Εφαρμογές (Φαρμακευτικός τομέας)
Η ταδαλαφίλη CAS#171596-29-5 χορηγείται από το στόμα (δισκία, δισκία αποσύνθεσης από το στόμα) και χορηγείται αυστηρά μόνο με ιατρική συνταγή λόγω πιθανών καρδιαγγειακών κινδύνων. Η δοσολογία ποικίλλει ανάλογα με την ένδειξη:
1. Στυτική δυσλειτουργία (ΣΔ)
Κατ' απαίτηση -Δοσολογία: 10 mg λαμβάνονται τουλάχιστον 30 λεπτά πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα. μπορεί να προσαρμοστεί σε 5 mg (για ήπια ΣΔ ή ηλικιωμένους ασθενείς) ή 20 mg (για σοβαρή ΣΔ), με μέγιστη συχνότητα μία φορά την ημέρα.
Ημερήσια δοσολογία χαμηλής- δόσης: 2,5 mg ή 5 mg λαμβανόμενα μία φορά την ημέρα (ανεξάρτητα από τη σεξουαλική δραστηριότητα), ιδανικά για ασθενείς που αναζητούν αυθόρμητη σεξουαλική λειτουργία ή για ασθενείς με συννοσηρότητα BPH.
2. Καλοήθης υπερπλασία προστάτη (BPH)
Μονοθεραπεία: 5 mg μία φορά την ημέρα (βελτιώνει τα συμπτώματα του ουροποιητικού εντός 1–2 εβδομάδων).
Συνδυαστική Θεραπεία: 5 mg μία φορά την ημέρα με άλφα-αναστολείς (π.χ. ταμσουλοσίνη) για σοβαρή BPH (αποφυγή της αθροιστικής υπότασης λόγω της ελάχιστης επίδρασης στην αρτηριακή πίεση σε χαμηλές δόσεις).
3. Πνευμονική Αρτηριακή Υπέρταση (ΠΑΥ)
Επώνυμη σύνθεση (Adcirca®): 40 mg μία φορά την ημέρα (υψηλότερη δόση από ED/BPH, καθώς η ΠΑΥ απαιτεί μεγαλύτερη αναστολή της PDE5 στην πνευμονική αγγείωση).
Ενδειξη: Εγκρίθηκε για PAH (Ομάδα 1 του ΠΟΥ) για τη βελτίωση της ικανότητας άσκησης και την καθυστέρηση της κλινικής επιδείνωσης.
Διασφάλιση Ποιότητας & Ασφάλειας
Ως κρίσιμο API συνταγών, το CAS#171596-29-5 απαιτεί αυστηρό ποιοτικό έλεγχο για να διασφαλιστεί η καθαρότητα, η ισχύς και η ασφάλεια-ειδικά λόγω των δυνατοτήτων του για αλληλεπιδράσεις φαρμάκων και καρδιαγγειακές παρενέργειες:
1. Manufacturing & Purity Control
Σύνθεση: Παράγεται μέσω χημικής σύνθεσης πολλαπλών-βημάτων (ξεκινώντας από παράγωγα 1,3-βενζοδιοξόλης), με βασικά βήματα, όπως η κυκλοποίηση, η χειρόμορφη ανάλυση (για την εξασφάλιση οπτικής καθαρότητας) και η κρυστάλλωση. Η διαδικασία εξασφαλίζει:
Ελάχιστες ακαθαρσίες (π.χ. συνθετικά ενδιάμεσα προϊόντα, προϊόντα αποικοδόμησης) Λιγότερο ή ίσο με 0,1% (μία πρόσμειξη) και μικρότερο ή ίσο με 0,5% (συνολικές προσμίξεις).
Υψηλή οπτική καθαρότητα (ee Μεγαλύτερη ή ίση με 99,5%), καθώς το (R,R)-εναντιομερές είναι η δραστική μορφή (άλλα εναντιομερή δεν έχουν ανασταλτική δράση PDE5).
Συμμόρφωση GMP: Κατασκευάζεται σε καθαρά δωμάτια βαθμού B/C (σύμφωνα με τις οδηγίες ICH Q7) με αυστηρή περιβαλλοντική παρακολούθηση (αιωρούμενα σωματίδια, μετρήσεις μικροβίων) για την αποφυγή μόλυνσης.
2. Ολοκληρωμένο Πρωτόκολλο Δοκιμών
| Δοκιμαστικό αντικείμενο | Μέθοδος | Κριτήριο Αποδοχής |
|---|---|---|
| Καθαρότητα & Δοκιμασία | HPLC (στήλη C18, ανίχνευση 230 nm) | Καθαρότητα Μεγαλύτερη ή ίση με 99,0%. Δοκιμασία 98,0%–102,0% |
| Οπτική Καθαρότητα | Χειρική HPLC (στήλη με βάση την κυτταρίνη-) | Εναντιομερική περίσσεια (ee) Μεγαλύτερη ή ίση με 99,5% |
| Σχετικές Ουσίες | HPLC (βαθμιδωτή έκλουση) | Απλή πρόσμειξη Λιγότερο ή ίσο με 0,1%. Συνολικές ακαθαρσίες Λιγότερο ή ίσο με 0,5% |
| Heavy Metals | ICP-MS (επαγωγικά συζευγμένο πλάσμα-Φασματομετρία μάζας) | Pb μικρότερο ή ίσο με 1 ppm, Hg μικρότερο ή ίσο με 0,1 ppm, Cd μικρότερο ή ίσο με 0,1 ppm |
| Υπολειμματικοί Διαλύτες | GC (δειγματοληψία headspace, ανιχνευτής FID) | Διαλύτες κατηγορίας 2 Λιγότερο ή ίσο με 500 ppm. Δεν ανιχνεύθηκαν διαλύτες κατηγορίας 1 |
| Απώλεια κατά την ξήρανση | Βαρυμετρική μέθοδος (105 μοίρες για 2 ώρες) | Λιγότερο ή ίσο με 0,5% |
| Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη | Τέφρα στους 600 βαθμούς | Λιγότερο ή ίσο με 0,1% |
3. Υπενθυμίσεις ασφαλείας
Αντενδείξεις:
Υπερευαισθησία στην ταδαλαφίλη ή σε αναστολείς PDE5.
Ταυτόχρονη χρήση νιτρικών αλάτων (π.χ. νιτρογλυκερίνη, δινιτρική ισοσορβίδη)-κίνδυνος για τη ζωή-απειλητική υπόταση.
Σοβαρή καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου/εγκεφαλικό επεισόδιο, ασταθής στηθάγχη, ανεξέλεγκτη υπέρταση).
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh Κατηγορία C) ή τελικού{1}}σταδίου νεφρική νόσο (ESRD, CrCl<30 mL/min).
Ανεπιθύμητες Επιδράσεις:
Συχνές (ήπιες, παροδικές): Πονοκέφαλος, δυσπεψία (καούρα), πόνος στην πλάτη, μυϊκοί πόνοι και έξαψη.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 ώρες-απαιτεί επείγουσα θεραπεία για την αποφυγή βλάβης των ιστών), ξαφνική απώλεια όρασης (μη-αρτηριακή πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια, NAION) ή ξαφνική απώλεια ακοής.
Συνεργασία & Επικοινωνία
Παρέχουμε φαρμακευτική-ταδαλαφίλη σε μορφές προσαρμοσμένες στη σύνθεση του φαρμάκου:
Φαρμακευτικός βαθμός: Λεπτή σκόνη (1kg–100kg ανά παραγγελία, διπλές-σακούλες από αλουμινόχαρτο με αποξηραντικά, συσκευασμένες σε σφραγισμένα τύμπανα από ίνες) για την παραγωγή δισκίων, κάψουλας ή δισκίων στοματικής διάσπασης (ODT).
Οι υπηρεσίες προστιθέμενης αξίας- περιλαμβάνουν:
ΧορήγησηDMF (Κύριο αρχείο φαρμάκων)(Τύπος II) καιCEP (Πιστοποιητικό καταλληλότητας)για την υποστήριξη ρυθμιστικών αρχειοθετήσεων (ANDA, NDA, MAA) στις παγκόσμιες αγορές (ΗΠΑ, ΕΕ, APAC).
Ειδική παρτίδα-προμήθειαςCOA (Πιστοποιητικό Ανάλυσης)με πλήρη αποτελέσματα δοκιμών (καθαρότητα, οπτική καθαρότητα, ακαθαρσίες) για συμμόρφωση.
Τεχνική υποστήριξη για την ανάπτυξη σκευασμάτων (π.χ. ενίσχυση διαλυτότητας για από του στόματος δοσολογικές μορφές, πρωτόκολλα δοκιμών σταθερότητας).
Εάν είστε κατασκευαστής φαρμακευτικών προϊόντων, εταιρεία φαρμάκων κοινόχρηστης ονομασίας ή οργανισμός ανάπτυξης και κατασκευής συμβάσεων (CDMO), επικοινωνήστε μαζί μας για λεπτομερή συνεργασία:
Στοιχεία Επικοινωνίας:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Τηλέφωνο/WhatsApp: +86 13751168070
Τηρούμε τις αρχές της «ποιότητας συνταγογράφησης-ποιότητας, της κανονιστικής συμμόρφωσης και της ασφάλειας των ασθενών» και ανυπομονούμε να συνεργαστούμε με παγκόσμιες φαρμακευτικές βιομηχανίες στον τομέα της υγείας των ανδρών και της καρδιαγγειακής περίθαλψης!
Δημοφιλείς Ετικέτες: tadalafil cas#171596-29-5, Κίνα tadalafil cas#171596-29-5 κατασκευαστές, προμηθευτές
