υδροχλωρική λεβοφλοξασίνη (Αρ. CAS: 177325-13-2) - Αντιβακτηριδιακό φθοριοκινολόνη ευρέος φάσματος για συστημικές λοιμώξεις
Ως επαγγελματίας προμηθευτής φαρμακευτικής-ποιότητας αντιβακτηριακών δραστικών συστατικών, παρέχουμε Υδροχλωρική Λεβοφλοξασίνη υψηλής{1} καθαρότητας που συμμορφώνεται αυστηρά με τα παγκόσμια πρότυπα φαρμακοποιίας (USP, EP, BP, CP). Μια-φθοροκινολόνη τρίτης γενιάς, είναι το ενεργό (S)-εναντιομερές της οφλοξασίνης-που προσφέρει ενισχυμένη ισχύ, ευρύτερο αντιβακτηριακό φάσμα και χαμηλότερη τοξικότητα σε σύγκριση με τη ρακεμική οφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται ευρέως σεανθρώπινη ιατρικήγια τη θεραπεία σοβαρών βακτηριακών λοιμώξεων της αναπνευστικής οδού, του ουροποιητικού συστήματος, του δέρματος και των μαλακών ιστών και σε επιλεγμένακτηνιατρική πρακτικήγια τα ζώα συντροφιάς-καθιστώντας το κρίσιμο παράγοντα για την καταπολέμηση βακτηριακών παθογόνων που είναι ανθεκτικά στα φάρμακα-.
Βασικές πληροφορίες προϊόντος
| Είδος | Καθέκαστα |
|---|---|
| Όνομα προϊόντος | υδροχλωρική λεβοφλοξασίνη (λεβοφλοξασίνη HCl) |
| CAS Αρ. | 177325-13-2 |
| Συνώνυμα | (S)-(-)-9-φθορο-2,3-διυδρο-3-μεθυλ-10-(4-μεθυλ-1-πιπεραζινυλ)-7-οξο-7Η-πυριδο[1,2,3-δε]-1,4-βενζοξαζινο-6-μονοϋδροχλωρικό οξύ. Levaquin® (εμπορική ονομασία για ανθρώπινα σκευάσματα) |
| Μοριακός Τύπος | C18H20FN3O4·HCl |
| Μοριακό βάρος | 415.83 |
| Εμφάνιση | Λευκή έως ωχροκίτρινη κρυσταλλική σκόνη. Άοσμο ή με ελαφρά χαρακτηριστική οσμή |
| Προσδιορισμός | - Φαρμακευτικός βαθμός: Καθαρότητα μεγαλύτερη ή ίση με 99,0% (HPLC). Δοκιμασία (ως λεβοφλοξασίνη) 98,0%–102,0%; Ειδική οπτική περιστροφή [ ]²⁰D -103 μοίρες έως -111 μοίρες (στο νερό, c=0.5); Απώλεια κατά το στέγνωμα Μικρότερη ή ίση με 0,5%. Υπόλειμμα κατά την ανάφλεξη Μικρότερο ή ίσο με 0,1%. Βαρέα μέταλλα (Pb μικρότερο ή ίσο με 10 ppm, Hg μικρότερο ή ίσο με 1 ppm, Cd μικρότερο ή ίσο με 1 ppm). Υπολειμματικοί διαλύτες (μεθανόλη μικρότερη ή ίση με 300 ppm, ακετόνη μικρότερη ή ίση με 500 ppm) |
| Σημείο Τήξης | 218–222 μοίρες (με αποσύνθεση) |
| Διαλυτότητα | Ελεύθερα διαλυτό στο νερό (Μεγαλύτερο ή ίσο με 100 g/L στους 25 βαθμούς). Διαλυτό σε μεθανόλη, αιθανόλη; Ελαφρώς διαλυτό σε ακετόνη. Αδιάλυτο σε χλωροφόρμιο, αιθέρα |
| Συνθήκες αποθήκευσης | Φυλάσσεται σε δροσερό (15–25 βαθμούς ), ξηρό, ελαφρύ-προστατευμένο δοχείο. Σφραγισμένο για την πρόληψη της απορρόφησης υγρασίας και της φωτοαποδόμησης (η δομή της φθοροκινολόνης είναι-ευαίσθητη στο φως). Διάρκεια ζωής: 36 μήνες για φαρμακευτική κατηγορία, 24 μήνες για κτηνιατρικό βαθμό |
Βασικές Λειτουργίες & Μηχανισμός Δράσης
Η υδροχλωρική λεβοφλοξασίνη CAS 177325-13-2 ασκείβακτηριοκτόνο αποτέλεσμααναστέλλοντας επιλεκτικά δύο βασικά βακτηριακά ένζυμα:DNA γυράση (τοποϊσομεράση II)καιτοποϊσομεράση IV-και τα δύο κρίσιμα για την αντιγραφή, τη μεταγραφή, την επιδιόρθωση και το διαχωρισμό των χρωμοσωμάτων του βακτηριακού DNA. Η δομή του (S)-εναντιομερούς του συνδέεται πιο σφιχτά με αυτά τα ένζυμα από το (R)-εναντιομερές (που βρίσκεται στη ρακεμική οφλοξασίνη), με αποτέλεσμα:
Ενισχυμένη ισχύ: 2-8 φορές πιο δραστική από την οφλοξασίνη έναντι των Gram-αρνητών βακτηρίων (π.χ.Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) και Gram-θετικά βακτήρια (π.χ.Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae).
Ευρύ φάσμα: Δραστικό έναντι αερόβιων παθογόνων κατά Gram-αρνητών και θετικών κατά Gram-, καθώς και άτυπων παθογόνων (π.χ.Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae) και μυκοβακτηρίδια (π.χ.Mycobacterium tuberculosis).
Μετά{0}}αντιβιοτική επίδραση (PAE): Καταστέλλει την αναγέννηση των βακτηρίων για 2-6 ώρες μετά την πτώση των επιπέδων του φαρμάκου κάτω από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC), επιτρέποντας τη χορήγηση μίας-ημερήσιας δόσης.
Βασικές Εφαρμογές
1. Ανθρώπινο Φαρμακευτικό Πεδίο
Το Levofloxacin Hydrochloride CAS 177325-13-2 έχει εγκριθεί για θεραπείαμέτριες-έως-βακτηριακές λοιμώξεις(όχι για ήπιες λοιμώξεις ή ιογενείς ασθένειες όπως κρυολόγημα/γρίπη) όπου απαιτείται από του στόματος ή παρεντερική θεραπεία:
1.1 Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος
Κοινότητα-Επίκτητη πνευμονία (CAP): Αντιμετωπίζει την ΚΑΠ που προκαλείται απόS. pneumoniae(συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών στην πενικιλίνη-),Μ. pneumoniae, ήH. influenzae. Από του στόματος/IV δόση: 500 mg μία φορά την ημέρα για 7–14 ημέρες ή 750 mg μία φορά την ημέρα για 5 ημέρες (σύντομη-θεραπεία για ταχύτερη ανάρρωση).
Νοσοκομειακή-Επίκτητη πνευμονία (HAP): Αποτελεσματικό έναντι του HAP που προκαλείται απόP. aeruginosaή ευαίσθητη στη μεθικιλλίνη-S. aureus(MSSA). Δόση IV: 750 mg μία φορά την ημέρα για 7–14 ημέρες, προσαρμοσμένη για τη νεφρική λειτουργία.
Οξεία βακτηριακή ιγμορίτιδα: Αντιμετωπίζει λοιμώξεις που δεν ανταποκρίνονται σε αντιβιοτικά πρώτης{{0} γραμμής (π.χ. αμοξικιλλίνη). Από του στόματος δόση: 500 mg μία φορά την ημέρα για 10–14 ημέρες ή 750 mg μία φορά την ημέρα για 5 ημέρες.
1.2 Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (UTIs)
Επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις & πυελονεφρίτιδα: Αντιμετωπίζει σοβαρές λοιμώξεις των νεφρών ή του ουροποιητικού συστήματος που προκαλούνται από ανθεκτικότητα σε πολλά φάρμακα-Ε. coliήKlebsiella pneumoniae. Από του στόματος/IV δόση: 750 mg μία φορά την ημέρα για 5 ημέρες ή 500 mg μία φορά την ημέρα για 10–14 ημέρες.
Μη επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις: Από του στόματος δόση: 250 mg μία φορά την ημέρα για 3 ημέρες (σύντομη-θεραπεία για μείωση του κινδύνου αντίστασης).
1.3 Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών ιστών
Κυτταρίτιδα, Αποστήματα και Λοιμώξεις Πληγών: Αντιμετωπίζει λοιμώξεις που προκαλούνται απόS. aureus(MSSA) ήStreptococcus pyogenes. Από του στόματος/IV δόση: 750 mg μία φορά την ημέρα για 7–10 ημέρες, με χειρουργική απομάκρυνση εάν χρειάζεται.
1.4 Άλλες λοιμώξεις
Φυματίωση (ΤΒ): Χρησιμοποιείται ως δεύτερος-παράγοντας γραμμής για την ανθεκτική στα φάρμακα-φυματίωση (σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα κατά της φυματίωσης). Δόση: 500–750 mg μία φορά την ημέρα για 6–12 μήνες.
Άτυπες παθογόνες λοιμώξεις: ΛιχουδιέςLegionella pneumophila(Νόσος των Λεγεωνάριων) ήChlamydia trachomatis(ουρηθρίτιδα). IV/από του στόματος δόση: 500 mg μία φορά την ημέρα για 7–14 ημέρες.
2. Κτηνιατρικός τομέας (Ζώα συντροφιάς)
έχει εγκριθεί γιασκυλιά(όχι για γάτες-υψηλού κινδύνου τοξικότητας του αμφιβληστροειδούς) για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων:
Λοιμώξεις του δέρματος σκύλων (πυόδερμα): Προκλήθηκε απόStaphylococcus pseudintermedius. Από του στόματος δόση: 5–10 mg/kg σωματικού βάρους μία φορά την ημέρα για 7–14 ημέρες.
Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος σκύλων: Προκλήθηκε απόΕ. coliήΚλεμπσιέλαspp. Από του στόματος δόση: 5–10 mg/kg μία φορά την ημέρα για 7–10 ημέρες, με παρακολούθηση καλλιέργειας ούρων-.
Αντενδείξεις: Μην το χρησιμοποιείτε ποτέ σε γάτες, σκύλους έγκυους/θηλάζοντες ή σκύλους με προ-υπάρχουσα νεφρική νόσο ή επιληπτικές κρίσεις (χαμηλώνει τον ουδό επιληπτικών κρίσεων).
Διασφάλιση Ποιότητας & Ασφάλειας
Ως ευρέως χρησιμοποιούμενη φθοροκινολόνη με αυστηρές απαιτήσεις αποτελεσματικότητας και ασφάλειας, το CAS 177325-13-2 υπόκειται σε αυστηρό ποιοτικό έλεγχο:
1. Manufacturing & Purity Control
Σύνθεση: Παράγεται μέσω χειρόμορφης σύνθεσης (για απομόνωση του ενεργού (S)-εναντιομερούς) ή διαχωρισμού της ρακεμικής οφλοξασίνης, ακολουθούμενη από υδροχλωρίωση και ανακρυστάλλωση. Ο αυστηρός έλεγχος της καθαρότητας των εναντιομερών εξασφαλίζει (S)-εναντιομερές Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,5% (ανενεργό (R)-εναντιομερές Μικρότερο ή ίσο με 0,5%).
Συμμόρφωση GMP: Κατασκευάζεται σε καθαρά δωμάτια βαθμού C/D (σύμφωνα με τις οδηγίες ICH Q7) για φαρμακευτική ποιότητα, με αυτοματοποιημένες διαδικασίες για την αποφυγή διασταυρούμενης-μόλυνσης και τη διασφάλιση της ομοιομορφίας των παρτίδων.
2. Ολοκληρωμένο Πρωτόκολλο Δοκιμών
| Στοιχείο δοκιμής | Μέθοδος | Κριτήριο Αποδοχής |
|---|---|---|
| Καθαρότητα & Δοκιμασία | HPLC (στήλη C18, ανίχνευση 293 nm) | Καθαρότητα Μεγαλύτερη ή ίση με 99,0%. Δοκιμασία 98,0%–102,0% |
| Εναντιομερική Καθαρότητα | Χειρική HPLC (στήλη-με βάση πολυσακχαρίτες) | (S)-εναντιομερές Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,5%. (R)-εναντιομερές Μικρότερο ή ίσο με 0,5% |
| Σχετικές Ουσίες | HPLC (βαθμιδωτή έκλουση) | Ενιαία πρόσμειξη Μικρότερη ή ίση με 0,2%. Συνολικές ακαθαρσίες Λιγότερο ή ίσο με 0,5% |
| Heavy Metals | ICP-MS (επαγωγικά συζευγμένο πλάσμα-Φασματομετρία μάζας) | Pb μικρότερο ή ίσο με 10 ppm, Hg μικρότερο ή ίσο με 1 ppm, Cd μικρότερο ή ίσο με 1 ppm |
| Υπολειμματικοί Διαλύτες | GC (δειγματοληψία headspace, ανιχνευτής FID) | Διαλύτες κατηγορίας 2 Λιγότερο ή ίσο με 500 ppm. Δεν ανιχνεύθηκαν διαλύτες κατηγορίας 1 |
| Στειρότητα (ενέσιμου βαθμού) | Μέθοδος διήθησης μεμβράνης | Καμία ανάπτυξη βακτηρίων/μυκήτων |
| Ρυθμός διάλυσης (ταμπλέτες) | USP Apparatus II (μέθοδος κουπιών, ρυθμιστικό διάλυμα pH 6,8) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 80% διαλυμένο σε 30 λεπτά |
3. Υπενθυμίσεις Ασφαλείας
Ανθρώπινη χρήση:
Αντενδείξεις: Υπερευαισθησία στις φθοριοκινολόνες. ιστορικό ρήξης τένοντα. παιδιά<18 years (risk of articular cartilage damage); pregnancy/lactation (Category C-potential fetal risk).
Ανεπιθύμητες Επιδράσεις: Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, διάρροια και πονοκέφαλο. Σπάνιοι αλλά σοβαροί κίνδυνοι: ρήξη τένοντα (ειδικά σε ηλικιωμένους ή χρήστες κορτικοστεροειδών), παράταση του διαστήματος QT (αποφυγή σε ασθενείς με καρδιακή νόσο) και περιφερική νευροπάθεια (διακοπή εάν εμφανιστεί μούδιασμα/μυρμήγκιασμα).
Προειδοποίηση αντίστασης: Αποφύγετε την υπερβολική χρήση (π.χ. για ιογενείς λοιμώξεις) για να αποτρέψετε την εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών στη λεβοφλοξασίνη- (π.χ.Ε. coli, Κ. pneumoniae).
Κτηνιατρική χρήση:
Περίοδος Απόσυρσης: Σκύλοι (ζώα που δεν-διατροφεύουν): Χωρίς περίοδο αναμονής. αποφύγετε τη χρήση σε ζώα που παράγουν τρόφιμα- (π.χ. βοοειδή, χοίρους) για να αποτρέψετε τους κινδύνους υπολειμμάτων.
Συνεργασία & Επικοινωνία
Παρέχουμε υδροχλωρική λεβοφλοξασίνη σε πολλαπλές ποιότητες και σκευάσματα για την κάλυψη διαφορετικών αναγκών:
Φαρμακευτικός βαθμός: Ακατέργαστη σκόνη για από του στόματος δισκία, κάψουλες και ενδοφλέβιες ενέσεις (1kg–100kg ανά παραγγελία).
Κτηνιατρικός βαθμός: Σκόνη για σκευάσματα σκύλων από το στόμα (10kg–500kg ανά παραγγελία, μηνιαία ικανότητα παραγωγής 1200kg).
Οι υπηρεσίες προστιθέμενης αξίας- περιλαμβάνουν:
Παροχή DMF (Drug Master File) και CEP (Certificate of Suitability) για προϊόντα φαρμακευτικής-κατηγορίας για υποστήριξη εγγραφής στην ΕΕ, τις ΗΠΑ και την Ασία.
Προσαρμοσμένη επεξεργασία: Μικροποίηση (για ομοιόμορφη διάλυση σε δισκία) ή υγρά συμπυκνώματα (για σκευάσματα IV).
Τεχνικές οδηγίες: Προσαρμογές δοσολογίας για νεφρική δυσλειτουργία (ανθρώπινη χρήση) και στρατηγικές διαχείρισης της αντοχής.
Εάν είστε κατασκευαστής φαρμακευτικών προϊόντων, επιχείρηση κτηνιατρικών φαρμάκων ή εταιρεία γενόσημων φαρμάκων, επικοινωνήστε μαζί μας για λεπτομερή συνεργασία:
Στοιχεία Επικοινωνίας:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Τηλέφωνο/WhatsApp: +86 13751168070
Τηρούμε τις αρχές της «συμμόρφωσης ποιότητας, στοχευμένης θεραπείας και υπεύθυνης χρήσης» και ανυπομονούμε να συνεργαστούμε με παγκόσμιες επιχειρήσεις υγειονομικής περίθαλψης και υγείας!
Δημοφιλείς Ετικέτες: Levofloxacin Hydrochloride CAS 177325-13-2, Κίνα Levofloxacin Hydrochloride CAS 177325-13-2 κατασκευαστές, προμηθευτές
