Αλλοπουρινόλη (Αρ. CAS: 315-30-0) - Αναστολέας οξειδάσης ξανθίνης για υπερουριχαιμία και ουρική αρθρίτιδα
Ως επαγγελματίας προμηθευτής φαρμακευτικής-ποιότητας ενεργών φαρμακευτικών συστατικών (API), παρέχουμε αλλοπουρινόλη υψηλής{{1}καθαρότητας που συμμορφώνεται αυστηρά με τα παγκόσμια πρότυπα φαρμακοποιίας (USP, EP, BP, CP). Μια επιλεκτικήαναστολέας οξειδάσης ξανθίνης (XOI), είναι κλινικά εγκεκριμένο για θεραπείαυπερουριχαιμία(αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα) και των επιπλοκών του-συμπεριλαμβανομένωναρθρίτιδα(οξείες εξάρσεις και χρόνια τοφική ουρική αρθρίτιδα) καινεφρολιθίαση ουρικού οξέος(πέτρες στα νεφρά). Μειώνοντας την παραγωγή ουρικού οξέος στην πηγή, η αλλοπουρινόλη αποτρέπει το σχηματισμό κρυστάλλων ουρικού οξέος, καθιστώντας την έναν ακρογωνιαίο λίθο θεραπείας για τη μακροπρόθεσμη διαχείριση των διαταραχών που σχετίζονται με το ουρικό οξύ-.
Βασικές πληροφορίες προϊόντος
| Είδος | Καθέκαστα |
|---|---|
| Όνομα προϊόντος | Αλλοπουρινόλη |
| CAS Αρ. | 315-30-0 |
| Συνώνυμα | 1Η-Πυραζολο[3,4-d]πυριμιδιν-4-όλη; Zyloprim® (εμπορική ονομασία για από του στόματος σκευάσματα). Aloprim® (εμπορική ονομασία για ενέσιμα σκευάσματα) |
| Μοριακός Τύπος | C₅H₄N₄O |
| Μοριακό βάρος | 136.11 |
| Εμφάνιση | Λευκή έως υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη. Αοσμος |
| Προσδιορισμός | - Φαρμακευτικός βαθμός: Καθαρότητα μεγαλύτερη από ή ίση με 99,0% (HPLC). Δοκιμασία 98,0%-102,0% (άνυδρη βάση). Απώλεια κατά το στέγνωμα Μικρότερη ή ίση με 0,5%. Υπόλειμμα κατά την ανάφλεξη Μικρότερο ή ίσο με 0,1%. Βαρέα μέταλλα (Pb μικρότερο ή ίσο με 1 ppm, Hg μικρότερο ή ίσο με 0,1 ppm, Cd μικρότερο ή ίσο με 0,1 ppm). Υπολειμματικοί διαλύτες (μεθανόλη μικρότερη ή ίση με 300 ppm, αιθανόλη μικρότερη ή ίση με 500 ppm). pH (υδατικό διάλυμα 1%): 5,5–7,5 |
| Σημείο Τήξης | 350–356 μοίρες (με αποσύνθεση) |
| Διαλυτότητα | Ελαφρώς διαλυτό στο νερό (≈0,7 mg/mL στους 25 βαθμούς). Διαλυτό σε αραιά οξέα (π.χ. 0,1 Μ HCl) και αραιά αλκάλια (π.χ. 0,1 Μ NaOH). Πρακτικά αδιάλυτο σε αιθανόλη, χλωροφόρμιο και αιθέρα |
| Συνθήκες αποθήκευσης | Φυλάσσεται σε δροσερό (15–25 βαθμούς ), ξηρό, ελαφρύ-προστατευμένο δοχείο. Σφραγισμένο για την αποφυγή απορρόφησης υγρασίας και οξείδωσης. Αποφύγετε την επαφή με ισχυρά οξειδωτικά μέσα. Διάρκεια ζωής: 36 μήνες για φαρμακευτική κατηγορία |
Βασικές Λειτουργίες & Μηχανισμός Δράσης
Αλλοπουρινόλη (CAS#315-30-0)δρα αναστέλλοντας την οξειδάση της ξανθίνης-ένα βασικό ένζυμο στην οδό μεταβολισμού πουρίνης που μετατρέπει την υποξανθίνη σε ξανθίνη και την ξανθίνη σε ουρικό οξύ. Ο μηχανισμός του είναι στοχευμένος και μη αναστρέψιμος, παράγοντας δύο κρίσιμα αποτελέσματα:
1.Μειώνει την παραγωγή ουρικού οξέος
- Αποκλεισμός μονοπατιού:Το ουρικό οξύ είναι το τελικό προϊόν της διάσπασης των πουρινών στον άνθρωπο. Το φάρμακο δεσμεύεται μη αναστρέψιμα με την οξειδάση της ξανθίνης, εμποδίζοντας τη μετατροπή της υποξανθίνης και της ξανθίνης σε ουρικό οξύ.
- Metabolite Synergy:Στον οργανισμό, μεταβολίζεται σε οξυπουρινόλη (αλλοξανθίνη), έναν αναστολέα οξειδάσης ξανθίνης μακράς-δρας (ημίσειας-ζωής ≈18–30 ώρες) που επεκτείνει το θεραπευτικό αποτέλεσμα, επιτρέποντας μια-ημερήσια δόση.
2.Αποτρέπει την εναπόθεση κρυστάλλων ουρικού οξέος
- Χαμηλότερο ουρικό οξύ ορού (sUA):Μειώνοντας την παραγωγή ουρικού οξέος, μειώνει τα επίπεδα sUA κάτω από το σημείο κορεσμού (6 mg/dL για ενήλικες.<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Διαλύει υπάρχοντες κρυστάλλους:Τα παρατεταμένα χαμηλά επίπεδα sUA για μήνες έως χρόνια διαλύουν σταδιακά τους προ{0}}σχηματισμένους κρυστάλλους ουρικού οξέος (τόφι) στη χρόνια ουρική αρθρίτιδα, μειώνοντας τη βλάβη και τον πόνο στις αρθρώσεις.
Βασικές Εφαρμογές (Φαρμακευτικός τομέας)
Το CAS#315-30-0 χορηγείται από το στόμα (δισκία, κάψουλες) ή ενδοφλέβια (IV, για σοβαρές περιπτώσεις όπως το σύνδρομο λύσης όγκου). Είναι μια μακροχρόνια θεραπεία (όχι για οξείες εξάρσεις ουρικής αρθρίτιδας) και απαιτεί τιτλοποίηση της δόσης για να επιτευχθούν τα στοχευόμενα επίπεδα sUA:
1. Χρόνια ουρική αρθρίτιδα & Υπερουριχαιμία
Αρχική Δοσολογία: 100 mg μία φορά την ημέρα (για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος οξειών εξάρσεων) μπορεί να αυξηθεί κατά 100 mg εβδομαδιαίως έως ότου το sUA φτάσει τον στόχο (συνήθως 300–600 mg ημερησίως, μέγιστο 800 mg ημερησίως για σοβαρές περιπτώσεις).
Βασική Σημείωση: Οξείες εξάρσεις ουρικής αρθρίτιδας μπορεί να εμφανιστούν κατά τους πρώτους 6-12 μήνες της θεραπείας (λόγω κινητοποίησης κρυστάλλων). Συνιστώνται ταυτόχρονη-χαμηλή δόση κολχικίνης (0,5 mg ημερησίως) ή μη{5}}στεροειδή αντι-φλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) για την πρόληψη εξάρσεων.
2. Νεφρολιθίαση ουρικού οξέος
Δοσολογία: 200–400 mg ημερησίως (προσαρμοσμένο με βάση τα επίπεδα sUA και τη νεφρική λειτουργία). Μειώνει την απέκκριση ουρικού οξέος, αποτρέποντας το σχηματισμό λίθων ουρικού οξέος και διαλύοντας μικρούς υπάρχοντες λίθους.
3. Σύνδρομο Λύσης Όγκων (TLS)
Προφύλαξη: Χρησιμοποιείται σε ασθενείς με αιματολογικές κακοήθειες (π.χ. λευχαιμία, λέμφωμα) που υποβάλλονται σε χημειοθεραπεία (η οποία προκαλεί μαζικό κυτταρικό θάνατο και απελευθέρωση πουρίνης). IV/από του στόματος δόση: 600–800 mg ημερησίως για 2–3 ημέρες πριν από τη χημειοθεραπεία, συνεχίζεται μέχρι να υποχωρήσει ο κίνδυνος TLS.
Θεραπεία: IV δόση (Aloprim®) για σοβαρό TLS με υπερουριχαιμία (όταν δεν είναι δυνατή η λήψη από το στόμα), 200–400 mg/m² επιφάνειας σώματος ημερησίως.
4. Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στην αλλοπουρινόλη ή οξυπουρινόλη.
Οξείες εξάρσεις ουρικής αρθρίτιδας (Η αλλοπουρινόλη δεν αντιμετωπίζει την οξεία φλεγμονή και μπορεί να επιδεινώσει τις εξάρσεις).
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh Κατηγορία C) ή τελικού{1}}σταδίου νεφρική νόσο (ESRD, CrCl<10 mL/min) without dialysis.
Διασφάλιση Ποιότητας & Ασφάλειας
Ως μακροπρόθεσμο API συνταγών, η αλλοπουρινόλη απαιτεί αυστηρό ποιοτικό έλεγχο για να διασφαλιστεί η καθαρότητα, η ισχύς και η ασφάλεια-ειδικά δεδομένου του κινδύνου αντιδράσεων υπερευαισθησίας και αλληλεπιδράσεων με φάρμακα:
1. Manufacturing & Purity Control
Σύνθεση: Παράγεται μέσω χημικής σύνθεσης πολλαπλών- σταδίων (ξεκινώντας από 4,5-διαμινοπυριμιδιν-6-όλη), με βασικά στάδια που περιλαμβάνουν κυκλοποίηση (σχηματισμός του δακτυλίου πυραζολο[3,4-d]πυριμιδίνης) και καθαρισμό μέσω ανακρυστάλλωσης. Η διαδικασία εξασφαλίζει:
Ελάχιστες ακαθαρσίες (π.χ. συνθετικά ενδιάμεσα προϊόντα, προϊόντα αποικοδόμησης) Λιγότερο ή ίσο με 0,1% (μία πρόσμειξη) και μικρότερο ή ίσο με 0,5% (συνολικές προσμίξεις).
Χωρίς υπολειμματικά βαρέα μέταλλα ή διαλύτες (κρίσιμο για-μακροχρόνια χρήση, καθώς η συσσώρευση θα μπορούσε να προκαλέσει τοξικότητα).
Συμμόρφωση GMP: Κατασκευάζεται σε καθαρά δωμάτια Grade D (σύμφωνα με τις οδηγίες ICH Q7) με αυστηρή περιβαλλοντική παρακολούθηση (αιωρούμενα σωματίδια, μετρήσεις μικροβίων) για την αποφυγή μόλυνσης.
2. Ολοκληρωμένο Πρωτόκολλο Δοκιμών
| Στοιχείο δοκιμής | Μέθοδος | Κριτήριο αποδοχής |
|---|---|---|
| Καθαρότητα & Δοκιμασία | HPLC (στήλη C18, ανίχνευση 254 nm) | Καθαρότητα Μεγαλύτερη ή ίση με 99,0%. Δοκιμασία 98,0%–102,0% |
| Σχετικές Ουσίες | HPLC (βαθμιδωτή έκλουση) | Απλή πρόσμειξη Λιγότερο ή ίσο με 0,1%. Συνολικές ακαθαρσίες Λιγότερο ή ίσο με 0,5% |
| Heavy Metals | ICP-MS (επαγωγικά συζευγμένο πλάσμα-Φασματομετρία μάζας) | Pb μικρότερο ή ίσο με 1 ppm, Hg μικρότερο ή ίσο με 0,1 ppm, Cd μικρότερο ή ίσο με 0,1 ppm |
| Υπολειμματικοί Διαλύτες | GC (δειγματοληψία headspace, ανιχνευτής FID) | Διαλύτες κατηγορίας 2 Λιγότερο ή ίσο με 500 ppm. Δεν ανιχνεύθηκαν διαλύτες κατηγορίας 1 |
| Απώλεια κατά την ξήρανση | Βαρυμετρική μέθοδος (105 μοίρες για 2 ώρες) | Λιγότερο ή ίσο με 0,5% |
| Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη | Τέφρα στους 600 βαθμούς | Λιγότερο ή ίσο με 0,1% |
| pH (1% Υδατικό Διάλυμα) | pHόμετρο | 5.5–7.5 |
3. Υπενθυμίσεις Ασφαλείας
Ανεπιθύμητες Επιδράσεις:
Συχνές (ήπιες): Ναυτία, διάρροια, εξάνθημα και πονοκέφαλος (συνήθως υποχωρούν με συνεχή χρήση).
Σπάνιο αλλά σοβαρό:Σύνδρομο υπερευαισθησίας στην αλλοπουρινόλη(AHS)-μια απειλητική για τη ζωή-αντίδραση που χαρακτηρίζεται από πυρετό, εξάνθημα (σύνδρομο Stevens-Johnson), ηπατική δυσλειτουργία και νεφρική ανεπάρκεια (πιο συχνή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή ταυτόχρονη χρήση διουρητικών).
Νεφρική τοξικότητα: Παρακολουθείτε τη νεφρική λειτουργία (κρεατινίνη ορού, eGFR) τακτικά, καθώς απαιτούνται προσαρμογές της δόσης για μειωμένη νεφρική λειτουργία.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων:
Αζαθειοπρίνη/μερκαπτοπουρίνη: Η αλλοπουρινόλη αναστέλλει τον μεταβολισμό τους, αυξάνοντας τον κίνδυνο καταστολής του μυελού των οστών-η μείωση της δόσης (στο 25% της συνήθους) είναι υποχρεωτική.
Βαρφαρίνη: Μπορεί να αυξήσει την αντιπηκτική δράση-παρακολουθεί στενά το INR (διεθνής κανονικοποιημένη αναλογία).
Διουρητικά (π.χ. υδροχλωροθειαζίδη): Αυξήστε τον κίνδυνο εμφάνισης AHS και υπερουριχαιμίας-αποφύγετε την ταυτόχρονη χρήση εάν είναι δυνατόν.
Συνεργασία & Επικοινωνία
Παρέχουμε φαρμακευτική-αλλοπουρινόλη ποιότητας σε μορφές προσαρμοσμένες στις στοματικές και ενέσιμες συνθέσεις:
Φαρμακευτικός βαθμός: Λεπτή σκόνη (1kg–100kg ανά παραγγελία, διπλές-σακούλες από αλουμινόχαρτο με αποξηραντικά, συσκευασμένες σε σφραγισμένα τύμπανα από ίνες) για παραγωγή δισκίων, κάψουλας ή λυοφιλοποιημένης σκόνης IV.
Οι υπηρεσίες προστιθέμενης αξίας- περιλαμβάνουν:
ΧορήγησηDMF (Κύριο αρχείο φαρμάκων)(Τύπος II) καιCEP (Πιστοποιητικό καταλληλότητας)για την υποστήριξη ρυθμιστικών καταθέσεων (ANDA, NDA, MAA) στις παγκόσμιες αγορές (ΗΠΑ, ΕΕ, APAC).
Ειδική παρτίδα-προμήθειαςCOA (Πιστοποιητικό Ανάλυσης)με πλήρη αποτελέσματα δοκιμών (καθαρότητα, ακαθαρσίες, pH) για συμμόρφωση.
Τεχνική υποστήριξη για την ανάπτυξη σκευασμάτων (π.χ. ενίσχυση διαλυτότητας για σκευάσματα IV, πρωτόκολλα δοκιμών σταθερότητας).
Εάν είστε κατασκευαστής φαρμακευτικών προϊόντων, εταιρεία φαρμάκων κοινόχρηστης ονομασίας ή οργανισμός ανάπτυξης και κατασκευής συμβάσεων (CDMO), επικοινωνήστε μαζί μας για λεπτομερή συνεργασία:
Στοιχεία Επικοινωνίας:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Τηλέφωνο/WhatsApp: +86 13751168070
Συμμορφωνόμαστε με τις αρχές της "ποιότητας συνταγογράφησης-, της συμμόρφωσης με τους κανονισμούς και της ασφάλειας των ασθενών" και ανυπομονούμε να συνεργαστούμε με παγκόσμιες φαρμακευτικές βιομηχανίες στη μεταβολική και την ογκολογική υποστηρικτική φροντίδα!
Δημοφιλείς Ετικέτες: αλλοπουρινόλη cas#315-30-0, Κίνα αλλοπουρινόλη cas#315-30-0 κατασκευαστές, προμηθευτές
